エビリファイ寝る前から朝食後へ変更の理由は？不眠の副作用多い？
２６歳男性、精神神経科。
Ｒｐ１ エビリファイＯＤ錠（６） １Ｔ
１日１回朝食後 ２８日分
Ｒｐ２ マイスリー（１０） １Ｔ
１日１回寝る前 ２８日分
「エビリファイの用法だけ変わってますね。
寝る前から朝になってますけど何でですか？」
と新人君からの質問。
ー患者さんの状態ー
幻覚や妄想などあり、数か月前から通院されている患者さん。
併用薬はない。
いつも母親が受け取りに来られてる。
今回からエビリファイの用法が変更。
私 「不眠じゃないの？」
「えっ！？エビリファイで不眠って多いんですか？
てっきり逆だと思ってましたよ。」
と新人君。
私 「何でそう思ったの？」
新人君 「だって、ドパミンアゴニストとかレボドパって眠気多いですよね？
その逆のドパミンアンタゴニストは不眠が多くて、中間的なパーシャルアゴニストは不眠が軽減されてるかと思ってましたよ。」
ほうほう。
確かに、ドパミンアゴニストのレキップとかミラペックスとか突然の眠気に注意せねばいけないし、レボドパを含むマドパーとか眠気多いね。
でも、ドパミン受容体をブロックするセロクエルとかジプレキサなど不眠が多い何てイメージ・・・、ないない。
むしろ傾眠だよね。
・・・、そう考えると、エビリファイで不眠が多いのはドパミンだけでは片付けられないなぁ。
さて、何て返そうか・・。
私 「ハハハ、知らね。」
後輩にはだんだんこんな態度になってしまってる。
いかんいかん・・。
では、パーシャルアゴニストと言われてるエビリファイ（アリピプラゾール）について調べときましょう。
パーシャルアゴニストって何？
パーシャルって部分的なって意味なので、受容体を刺激する部分もあれば、遮断する部分もあるって薬。
パーシャルを聞いて７割ぐらいの方が小林製薬の入れ歯用洗浄剤『パーシャルデント』を思い浮かべるんじゃないですかね？
そう！きっと部分入れ歯用洗浄剤だからじゃねいの？その名称！！
まぁ、エビリファイは、中脳辺縁系で過剰なドパミンにより陽性症状や幻覚、妄想が生じた場合、そのドパミンを遮断し、幻覚や妄想をコントロールしますが、前頭前野などで、ドパミンの低下している領野では活性化し、陰性症状や認知障害を改善します。
さらに、ドパミン遮断により錐体外路障害や高プロラクチン血症の副作用も少ないとな。
何で不眠が多い？
セロクエルやジプレキサに比べてＨ１受容体との親和性が低く、鎮静作用が弱いので不眠が多いと言われてるようですね。
逆に、Ｈ１受容体との親和性が高いセロクエルやジプレキサは眠気が多い感じがあるんですね。
エビリファイは、Ｈ１受容体との親和性が低くいおかげで、食欲亢進や体重増加などの副作用も少ないようです。
不眠と傾眠の割合はいかほど？
統合失調症の国内臨床試験の副作用の結果。
| 商品名 | 一般名 | 不眠 | 傾眠（眠気） |
| エビリファイ | アリピプラゾール | ２７．１％ | ３．１％ |
| リスパダール | リスペリドン | １２．０％ | ９．０％ |
| セロクエル | クエチアピン | １９．３％ | １４．２％ |
| ジプレキサ | オランザピン | ３．５％ | ４．０％ |
| ルーラン | ペロスピロン | ２２．８％ | １４．５％ |
| ロナセン | ブロナンセリン | ２２．４％ | １１．８％ |
ほうほう、鎮静作用が弱そうなルーラン、ロナセン何かも不眠が多いですね。
ってか、もっと全体的に傾眠の方が割合多いと思ってたけど・・、
不眠の方が割合多いのね！
って感じです。
エビリファイが寝る前から朝に変わったら、不眠を疑ってみましょう。
あと、吐き気とかの副作用も多いみたいですよ。
