アルツハイマー型認知症治療薬の特徴まとめ。アリセプト。
アルツハイマー型認知症治療薬について新薬開発中の話しはいろいろ耳にしますけど、その前に従来の薬についてまとめたいと思います。
まずは簡単なまとめ。
どこにでもありそうな表ですが・・。
| 商品名 | アリセプト | レミニール | イクセロン リバスタッチ |
メマリー |
| 一般名 | ドネペジル | ガランタミン | リバスチグミン | メマンチン |
| 適応 | 軽度～高度 | 軽度～中等度 | 軽度～中等度 | 中等度～高度 |
| 用法 | １日１回 | １日２回 | １日１回 | １日１回 |
| 用量 | ３ｍｇから開始。 １～２週間後に５ｍｇに増量。 高度には５ｍｇで４週間以上経過後１０ｍｇに増量。 |
１日８ｍｇから開始し、４週間後に１日１６ｍｇに増量。 さらに４週間以上経過後に１日２４ｍｇまで増量可。 |
４．５ｍｇから開始し、４週毎に４．５ｍｇずつ増量。 維持量１８ｍｇ。 また、患者の状態に応じて、１日１回９mgを開始用量とし、原則として４週後に18mgに増量することもできる。 |
５ｍｇから開始し、１週間毎に５ｍｇずつ増量。 維持量２０ｍｇ。 |
| 作用機序 | ＡＣｈＥ阻害 | ＡＣｈＥ阻害、 ニコチン性アセチルコリン受容体の感受性亢進 |
ＡＣｈＥ阻害、 ブチリルコリンエステラーゼ阻害 |
ＮＭＤＡ受容体拮抗 |
| 剤形 | 錠、Ｄ錠、 細粒、ゼリー |
錠、ＯＤ錠、内用液 | パッチ | 錠、ＯＤ錠 |
| 代謝 | 肝ＣＹＰ３Ａ４、 ＣＹＰ２Ｄ６による代謝 |
肝ＣＹＰ３Ａ４、 ＣＹＰ２Ｄ６による代謝 |
エステラーゼによる 加水分解 腎排泄 |
エポキシドによる 加水分解 腎排泄 |
ＡＣｈＥ阻害作用を持つ３剤はそれぞれ化学構造が全く異なっているため特徴も違うみたいですね。
メマンチンも含めそれぞれの特徴を見ていきましょう。
アリセプト（ドネペジル）
作用機序は、
『アセチルコリンエステラーゼ（ＡＣｈＥ）阻害作用により、アセチルコリン（ＡＣｈ）の分解を阻害し、シナプス間隙中のＡＣｈの量を維持し、脳内コリン作動性神経系を賦活する。』
だそうです。
日本での用量は１日１０ｍｇがＭＡＸですが、アメリカでは２３ｍｇ使われてるとか・・。
体の大きさですか？
２０１３年６月まで高度アルツハイマー型認知症の１０ｍｇ使用は先発のアリセプトのみでしたが、特許が切れてジェネリックでも高度アルツハイマー型認知症に対し１０ｍｇ出せるようになりました。
さらに２０１４年９月には、レビー小体型認知症の効能・効果が追加。
これでまた、レビー小体認知症にはジェネリック不可という面倒な状況になってしまいましたね・・。
レビー小体認知症については後日まとめたいと思います。
それから、アリセプトの多い副作用は、まぁ抗コリンの逆な訳ですから、
悪心嘔吐、下痢、食欲不振・・・など。
禁忌の『本剤の成分又はピペリジン誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者』が厄介ですね。
ピペリジン誘導体を含む薬剤って？？？
結構たくさんありまして、
ペルサンチン、コニール、ピメノール、タンボコール、アルタット、ロペミン、トランコロン、ナウゼリン、ブラダロン、ペリアクチン、ザジテン、エバステル、ミオナール、リスパダール、インプロメン、セレネース・・・などなど。
これらの薬で過敏症があった方は禁忌となってますね。
とは言っても私はまだ出合ったことがありませんけど・・。
ってか、アリセプトＤのＰＴＰシートに書かれてる、
『お薬は服用の直前まで取り出さないでください』に
だまされた～っ！！
うちの薬局ではその指示に従いアリセプトＤの一包化をずっとお断りしています。
バラ包装が発売になったときはうちの薬局の薬剤師一同目を丸くしました。
分包いいんだ・・。
後には引けない状態で未だに分包はしてません・・ｗ
最後に、アセチルコリンエステラーゼ（ＡＣｈＥ）阻害剤から同系統の薬への変更について。
例えば、
レミニール→アリセプトへの変更のとき、
アリセプトの初期用量は？
アリセプトのＱ＆Ａによれば、
変更後の初期用量は３ｍｇから開始。
同じＡＣｈＥ阻害剤でも構造が違い、薬理作用も若干異なっているので、副作用回避のため３ｍｇからスタートします。
アリセプトに限らずＡＣｈＥ阻害剤の切り替え時は初期用量からみたいですね。
ちなみの休薬明けも初期用量から開始するそうです。
アリセプトの場合は３週間で体から抜け切るので、３週間以上休薬すれば初期用量から再開みたいです。
ただ、うちの薬局ではこれで疑義照会はしていません。
この辺は専門医のご判断にお任せしております・・。
続きは↓からどうぞ。
ＡＤ治療薬の特徴まとめ。レミニール、イクセロン、メマリー。
