アルツハイマー型認知症治療薬の特徴まとめ。アリセプト。
アルツハイマー型認知症治療薬について新薬開発中の話しはいろいろ耳にしますけど、その前に従来の薬についてまとめたいと思います。
まずは簡単なまとめ。
どこにでもありそうな表ですが・・。
| 商品名 | アリセプト | レミニール | イクセロン リバスタッチ |
メマリー |
| 一般名 | ドネペジル | ガランタミン | リバスチグミン | メマンチン |
| 適応 | 軽度～高度 | 軽度～中等度 | 軽度～中等度 | 中等度～高度 |
| 用法 | １日１回 | １日２回 | １日１回 | １日１回 |
| 用量 | ３ｍｇから開始。 １～２週間後に５ｍｇに増量。 高度には５ｍｇで４週間以上経過後１０ｍｇに増量。 |
１日８ｍｇから開始し、４週間後に１日１６ｍｇに増量。 さらに４週間以上経過後に１日２４ｍｇまで増量可。 |
４．５ｍｇから開始し、４週毎に４．５ｍｇずつ増量。 維持量１８ｍｇ。 また、患者の状態に応じて、１日１回９mgを開始用量とし、原則として４週後に18mgに増量することもできる。 |
５ｍｇから開始し、１週間毎に５ｍｇずつ増量。 維持量２０ｍｇ。 |
| 作用機序 | ＡＣｈＥ阻害 | ＡＣｈＥ阻害、 ニコチン性アセチルコリン受容体の感受性亢進 |
ＡＣｈＥ阻害、 ブチリルコリンエステラーゼ阻害 |
ＮＭＤＡ受容体拮抗 |
| 剤形 | 錠、Ｄ錠、 細粒、ゼリー |
錠、ＯＤ錠、内用液 | パッチ | 錠、ＯＤ錠 |
| 代謝 | 肝ＣＹＰ３Ａ４、 ＣＹＰ２Ｄ６による代謝 |
肝ＣＹＰ３Ａ４、 ＣＹＰ２Ｄ６による代謝 |
エステラーゼによる 加水分解 腎排泄 |
エポキシドによる 加水分解 腎排泄 |
ＡＣｈＥ阻害作用を持つ３剤はそれぞれ化学構造が全く異なっているため特徴も違うみたいですね。
メマンチンも含めそれぞれの特徴を見ていきましょう。