アルツハイマー型認知症治療薬の特徴まとめ。アリセプト。
アルツハイマー型認知症治療薬について新薬開発中の話しはいろいろ耳にしますけど、その前に従来の薬についてまとめたいと思います。
まずは簡単なまとめ。
どこにでもありそうな表ですが・・。
商品名 | アリセプト | レミニール | イクセロン リバスタッチ |
メマリー |
一般名 | ドネペジル | ガランタミン | リバスチグミン | メマンチン |
適応 | 軽度~高度 | 軽度~中等度 | 軽度~中等度 | 中等度~高度 |
用法 | 1日1回 | 1日2回 | 1日1回 | 1日1回 |
用量 | 3mgから開始。 1~2週間後に5mgに増量。 高度には5mgで4週間以上経過後10mgに増量。 |
1日8mgから開始し、4週間後に1日16mgに増量。 さらに4週間以上経過後に1日24mgまで増量可。 |
4.5mgから開始し、4週毎に4.5mgずつ増量。 維持量18mg。 また、患者の状態に応じて、1日1回9mgを開始用量とし、原則として4週後に18mgに増量することもできる。 |
5mgから開始し、1週間毎に5mgずつ増量。 維持量20mg。 |
作用機序 | AChE阻害 | AChE阻害、 ニコチン性アセチルコリン受容体の感受性亢進 |
AChE阻害、 ブチリルコリンエステラーゼ阻害 |
NMDA受容体拮抗 |
剤形 | 錠、D錠、 細粒、ゼリー |
錠、OD錠、内用液 | パッチ | 錠、OD錠 |
代謝 | 肝CYP3A4、 CYP2D6による代謝 |
肝CYP3A4、 CYP2D6による代謝 |
エステラーゼによる 加水分解 腎排泄 |
エポキシドによる 加水分解 腎排泄 |
AChE阻害作用を持つ3剤はそれぞれ化学構造が全く異なっているため特徴も違うみたいですね。
メマンチンも含めそれぞれの特徴を見ていきましょう。